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在注射后1、8、24小时注射64Cu-NOTA-EB-RGD的健康志愿者的代表性最大强度投影PET图像。注射64Cu-NOTA-EB-RGD后不同时间点胶质母细胞瘤患者轴向MRI和PET切片图片由张晶晶等人提供，北京协和医院，中国/陈晓元等人，分子成像和纳米医学实验室，NIBIB/NIH，美国贝塞斯达
2020年7月15日——一项首次在人体上进行的研究在世界卫生组织核医学与分子成像学会“，2020年年会展示了64Cu-EBRGD这种新的、相对寿命较长的PET示踪剂的安全性、良好的药代动力学和剂量学特征恶性胶质瘤．该放射示踪剂被证明是一种优越的，高对比度成像诊断患者，可视化表达低或中等水平αvβ3整合素的肿瘤具有高灵敏度。
胶质母细胞瘤是成年人最常见、最具侵袭性的原发性恶性脑肿瘤，每年诊断17000例。这是一种高度扩散和侵入性的疾病，对个人是毁灭性的，几乎无法治愈。一旦确诊，大多数患者存活不到15个月，存活5年的不到5%。
本研究中提出的64Cu-EBRGD放射性示踪剂有几个独特的特性。肽序列Arg-Gly-Asp (RGD)专门针对细胞表面受体αvβ3整合素，该受体在胶质母细胞瘤中过表达。为了减缓清除速度，Evans Blue (EB)染料可逆地与循环白蛋白结合，与RGD结合，显著增强靶标的积累和保留。添加64Cu标签到EBRGD可以为胶质母细胞瘤患者提供持久的、高对比度的诊断图像。
这项首次在人类中进行的同类研究包括三名接受全身64Cu-EBRGD治疗的健康志愿者PET / CT．安全数据——包括生命体征、体检、心电图、实验室参数和不良事件——分别在一天和一周后收集。绘制感兴趣区域，获得时间-活度曲线，计算剂量。2例复发恶性胶质瘤患者也行64Cu-EBRGD PET/CT检查。连续两天进行了7组脑PET和PET/CT扫描。计算目标肿瘤病灶和正常脑组织的肿瘤-背景比。给药一周后，患者接受手术治疗，并对肿瘤标本进行免疫组化染色。
64Cu-EBRGD在给药后立即或持续一周无不良症状的患者中耐受性良好。64Cu-EBRGD的平均有效剂量与18F-FDG扫描的有效剂量非常相似。复发性胶质母细胞瘤患者注射64Cu-EBRGD后，肿瘤高度聚集，随着时间的推移，肿瘤与背景的对比持续增加。术后病理显示为世界卫生组织IV级胶质母细胞瘤，免疫组化染色显示αvß3整合素中度表达。
北京协和医院医学博士张晶晶说:“在这项研究中，我们展示了一种潜在的放射治疗剂，它对人类是安全、敏感和高选择性的，这为胶质母细胞瘤患者提供了一种未来的诊断工具和突破性的靶向放疗。”“我们相信64Cu-EBRGD的这种创新使用将显著提高治疗效果和患者预后。”
“64Cu标记的EBRGD代表了一种可行的治疗应用模型化合物，因为177Lu、90Y或225Ac可以替代64Cu，”中国首都医科大学附属北京天坛医院的李德玲博士说。“我们目前正在研究177Lu的同源物来治疗胶质母细胞瘤和其他表达αvβ3整合素的癌症，包括非小细胞肺癌、黑色素瘤、肾癌和骨癌，并希望在目前的放射治疗波的基础上，如177Lu- dotatate。”
更多信息:www.snmmi.org
2022年9月22日
