图1所示。代表宠物的形象三大化合物H1299肿瘤小鼠在24小时post-injection ID / g规模10%。
2023年6月28日—一种新发现的radionuclide-based代理(CB-2PA-NT)已被证明有高肿瘤吸收,持续肿瘤保留,和高对比度在临床前模型,使其小说的主要候选人开展的方法。针对神经降压素受体(NTSRs)出现在各种各样的癌症,CB-2PA-NT有可能显著扩大精密医学的范围。这一研究提出了2023核医学和分子成像协会年度会议。
NTSRs在各种癌症,包括肺结直肠,乳腺癌、胰腺癌和前列腺癌癌症。最近,已经几次合成受体NTSR1 radiometal-labeled代理这一目标。然而,大多数的尝试证明只有温和的肿瘤吸收和保留。
”在先前的研究和经验的基础上,我和我的同事发现交联聚胺一半可以大大提高肿瘤吸收和保持高对比度,”说新锐,英里/小时的博士生北卡罗莱纳大学教堂山北卡罗莱纳。“在这项研究中,我们测试了一系列NTSR1拮抗剂看到大多数用于成像和治疗应用程序。”
一系列NTSR1拮抗剂与变量合成丙胺链接器长度和不同的螯合剂(CB、背板和队伍),并进行放射性标记反应。免疫印迹被用来确定NTSR表达在人类肺癌细胞系(H1299)。拮抗剂在体外和体内稳定和亲和力肺癌细胞也被评估。最后,小动物PET / CT成像技术被用来评估代理的biodistribution属性。
NTSR1确认H1299细胞高表达的蛋白质印迹。拮抗剂CB-2PA-NT显示良好的亲和力对H1299细胞,和小哺乳动物成像证实其著名的肿瘤吸收,高tumor-to-background对比和长肿瘤保留。比较与其他NTSR1拮抗剂后,CB-2PA-NT被确认为主要代理进行进一步评估。
”这个theranostic的成功方法有潜力提供一个精确的成像方法有效检测NTSR1表达在多种类型的癌症诊断、病人筛查和治疗监测,以及radionuclide-based剂治疗。这最终将导致更多的个性化药物对癌症患者,”马指出。
进一步探索这个代理的theranostic潜在患者管理、北卡罗莱纳大学的研究人员与威斯康辛大学的合作,和first-in-human成像CB-2PA-NT预计在不久的将来开始后,监管部门的批准。
更多信息:www.snmmi.org
2023年6月28日
